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卡博替尼(Cabozantinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,商品名为Cabometyx,由美国Exelixis公司研发。该药物通过抑制多种与肿瘤生长、血管生成和转移相关的激酶发挥作用,包括MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET等,从而阻断肿瘤细胞的增殖和扩散。卡博替尼在临床上主要用于治疗多种晚期实体瘤,包括肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌,并于2025年3月获得美国FDA批准用于治疗既往接受过治疗的高分化胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)和胰腺外神经内分泌肿瘤(epNET),成为首个获批用于此类疾病的全身治疗药物。
在适应症方面,卡博替尼可作为单药或联合纳武单抗(nivolumab)使用。对于晚期肾细胞癌患者,单药推荐剂量为每日60mg;与纳武单抗联用时,剂量调整为每日40mg。肝细胞癌和分化型甲状腺癌的推荐剂量同样为每日60mg,需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于12岁及以上且体表面积≥1.2m²的儿科患者,剂量与成人相同。卡博替尼需空腹服用,以降低食物对药物吸收的影响。
卡博替尼的不良反应较为常见,单药治疗时主要包括腹泻、疲劳、食欲减退、手足综合征、恶心和高血压等,发生率在20%以上。与纳武单抗联用时,还可能增加肝毒性、口腔炎、皮疹等风险。部分患者可能出现3级或4级实验室异常,如肝酶升高或中性粒细胞减少,需定期监测相关指标。此外,药物相互作用和特殊人群(如肝肾功能不全患者)的用药调整也需谨慎评估。
目前,卡博替尼的原研药已在欧美等多个国家和地区上市,但国内尚未正式引进。海外原研药价格较高,通常在人民币两万至五万元不等。为降低用药成本,部分患者选择通过正规渠道购买孟加拉或老挝生产的仿制版卡博替尼,其价格仅为原研药的十分之一左右,且药物成分和疗效与原研药基本一致。未来,随着卡博替尼适应症的拓展和可及性的提高,更多患者有望从这一靶向治疗中获益。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib