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本妥昔单抗/维布妥昔单抗的作用机理

本妥昔单抗/维布妥昔单抗3部分组成:选择性靶向CD30的嵌合人-鼠IgG1、微管破坏剂单甲基auristatin E (MMAE)和连接抗体和MMAE的蛋白酶敏感接头。IgG1抗体使得本妥昔单抗/维布妥昔单抗能够靶向在其表面表达CD30的肿瘤细胞。一旦进入,接头被切割释放MMAE,结合破坏微管网络。这种药物的抗体成分是针对CD30的嵌合IgG1。小分子MMAE是一种破坏微管的粒子。MMAE通过接头共价连接到抗体上。数据表明本妥昔单抗/维布妥昔单抗的抗癌活性是由于ADC与表达CD30的细胞结合,随后ADC-CD30复合物内化,以及随后通过蛋白水解切割释放MMAE。MMAE与微管蛋白的结合破坏了细胞内的微管网络,诱导恶性细胞标记的细胞周期停滞和凋亡。


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