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商品名为Inlyta的阿昔替尼是由辉瑞公司开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂。作为一种靶向药,已证明阿昔替尼在治疗血浆浓度下抑制受体酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。在动物(异种移植物)模型中它已显示出显著抑制乳腺癌的生长,并在肾细胞癌(RCC)和其他几种肿瘤类型的临床试验中显示出部分反应。在显示无进展生存期适度增加后,美国食品药品监督管理局批准其治疗肾细胞癌,尽管该药物有致命副作用的报道。
阿昔替尼市场以红色薄膜衣片的形式提供,含有1 mg或5 mgaxitinib活性成分以及微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和Opadry II red 32K15441作为非活性成分。Opadry II red 32K15441薄膜包衣包含乳糖一水合物、HPMC 2910/羟丙甲纤维素15cP、二氧化钛、三醋酸甘油酯和红色氧化铁。目前,阿昔替尼已经通过药监局的批准在中国上市,国内药房售卖的阿昔替尼规格5mg*28片价格在6000人民币左右,对于部分患者来说价格较昂贵。不过阿昔替尼属于医保乙类用药,患者可以进行医保报销,不过由于地区不同,各地报销比例也有一定的差距,具体请咨询当地医保局。此外,海外还售有阿昔替尼的仿制药,规格5mg*60片价格在1800人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动),对比原研药价格稍低,患者可以根据自身经济情况选择。