阿昔替尼（Axitinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，商品名为英立达（国内上市名称）或Inlyta（国际通用名称），由德国Pfizer公司生产。该药于2015年4月在中国获批上市，目前已纳入国家医保目录，为晚期肾细胞癌患者提供了重要的治疗选择。

【药品基本信息】
通用名称：阿昔替尼
英文名称：Axitinib
商品名称：英立达（国内）、Inlyta（国际）
贮存条件：需在30℃以下干燥环境保存，避免阳光直射

【适应症】
阿昔替尼适用于晚期肾细胞癌（RCC）的治疗，具体包括三种情况：一是与阿维鲁单抗联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗；二是与帕博利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗；三是作为单药治疗用于既往至少一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌患者。临床使用需严格遵循医嘱，确保符合用药指征。

【药理作用】
阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）的活性，阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移。临床前研究显示，该药能够显著抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活，在荷瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤效果。

【用法用量】
阿昔替尼的推荐起始剂量为5mg，每日两次口服，需整片吞服，不可压碎或咀嚼。服药时间建议固定，可与食物同服或空腹服用。若出现漏服，应在下次服药时间按常规剂量服用，不可补服或加倍剂量。根据患者耐受性和不良反应情况，医生可能调整剂量至2mg或3mg每日两次，或暂时中断治疗。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【不良反应】
阿昔替尼的常见不良反应（发生率≥20%）因治疗方案不同而异。联合阿维鲁单抗时，常见腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛等；联合帕博利珠单抗时，常见腹泻、疲劳、高血压、肝毒性等；作为单药治疗时，常见腹泻、高血压、疲劳、食欲下降等。此外，还可能出现手足综合征、甲状腺功能减退、发音困难等特殊不良反应。患者需定期监测血压、肝功能和甲状腺功能，出现严重不适时应及时就医。

【药物相互作用】
阿昔替尼主要通过CYP3A4酶代谢，与CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）合用可能增加血药浓度，与CYP3A4强效诱导剂（如利福平）合用可能降低疗效。同时，该药可能加重高血压，与降压药合用时需密切监测血压。患者在使用其他药物前应咨询医生或药师，避免潜在相互作用。

【特殊人群用药】
中重度肝功能损害患者需调整剂量，重度肝功能损害患者禁用。老年人用药无需特别调整剂量，但需密切监测不良反应。儿童用药的安全性和有效性尚未确立。育龄期女性在治疗期间及停药后至少2周内应采取有效避孕措施，孕妇和哺乳期妇女不建议使用。

【价格与可及性】
阿昔替尼原研药已在国内上市，规格为5mg×28片的价格约为6000元，医保报销后患者自付费用显著降低，具体报销比例需咨询当地医院药房。此外，国际市场上有孟加拉、老挝和印度等地区生产的仿制药，规格包括5mg×28片和5mg×60片，价格区间约为600-2000元。仿制药在活性成分上与原研药基本一致，但购买时需选择正规渠道，确保药品质量。

【注意事项】
治疗前需全面评估患者基础状况，包括血压、肝功能和甲状腺功能。治疗期间应定期监测上述指标，以及心电图和血常规。患者需避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，以免影响药物代谢。手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合问题。严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药，以确保治疗效果和用药安全。

阿昔替尼作为晚期肾细胞癌的重要靶向药物，通过规范使用和密切监测，能够为患者带来显著的临床获益。随着医保政策的推进和仿制药的发展，更多患者能够以更可及的费用获得这一高效治疗选择。

参考资料：https://www.drugs.com