伊美格列明是新的含四氢三嗪类口服降糖药中的第一种。它的发现是通过体内表型筛选(基于啮齿动物的抗高血糖活性)实现的，随后是先导分子的额外化学修饰。临床上伊美格列明通常用于治疗2型糖尿病，患者用药伊美格列明时的疗效如何？

伊美格列明在日本完成了三项关键的III期临床试验。迄今为止，伊格列明在日本和高加索二型糖尿病(T2D)患者中的临床经验表明，在多项试验中，包括与二甲双胍、二肽基肽酶‐4抑制剂、胰岛素和其他药物的联合应用中，伊格列明具有显著和持久的抗高血糖活性，总体而言具有良好的安全性和耐受性，且未出现严重低血糖。

从一项转化医学研究中获得了T2D患者GSIS增加的直接证据，在该研究中，与安慰剂相比，伊格列明治疗7天后，钳夹术期间对高血糖的反应显著增强。在一项III期单药治疗试验中，稳态模型评估(HOMA)β评分(β细胞功能指数)40也高于安慰剂(Poxel，未公布数据)。此外，在II期研究中，伊格列明显著降低了胰岛素原/胰岛素(或胰岛素原/C-肽)比率，进一步表明β细胞功能得到改善。

几项研究已经描述了伊格列明在T2D啮齿动物模型中减弱β细胞功能障碍和增强GSIS的强大作用。伊格列明改善了链脲佐菌素(STZ)糖尿病大鼠和Goto‐Kakizaki (GK)大鼠的高血糖，这两种模型的特征是β细胞质量和功能的原发性缺陷。在这些模型41和在Zucker糖尿病性肥胖(ZDF)大鼠中进行的额外研究中，也注意到了口服葡萄糖耐量试验期间胰岛素生成指数的增加。伊格列明治疗显著增强了瘦大鼠和高脂喂养(HFF)大鼠的体内rats 在高脂肪高蔗糖饮食(HFHSD)小鼠中也发现了类似的效应。在对非糖尿病和STZ糖尿病大鼠进行的高血糖钳夹研究中，体内GSIS增加也很明显。

因此，涉及体内和体外方法的多项临床前实验表明，伊格列明通过以完全葡萄糖依赖的方式增加胰岛素的释放，对改善胰腺β细胞功能具有持续而强烈的作用。据小编了解，伊美格列明还没有通过药监局的批准在中国上市，患者仅能从海外购买，海外药房上市伊美格列明原研药规格500mg*100片价格在1500人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。该药物作为一种处方药，购买时请凭借处方。