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药物介绍:帕克洛维(Paxlovid)已获得FDA紧急使用授权,帕克洛维是Nirmatrelvir与利托那韦两种药物的联合使用,用于治疗轻中度冠状病毒疾病2019(新冠肺炎)的成人和儿童患者(12岁及以上,体重至少40 kg),其直接严重急性呼吸综合征冠状病毒(新型冠状病毒)病毒检测结果为阳性,并且具有发展为严重新冠肺炎的高风险,包括住院治疗或死亡。在加拿大,帕克洛维与利托那韦联合用于治疗新型冠状病毒阳性的轻中度新冠肺炎成年患者,这些患者具有发展为严重疾病的高风险。
作用机制:帕克洛维是SARS-CoV-2.5的3C样蛋白酶(3CLPRO)中半胱氨酸残基的抑制剂。这种半胱氨酸负责新型冠状病毒的3CLPRO和冠状病毒家族的潜在其他成员的活性。3CLPRO也称为主要蛋白酶或非结构蛋白,负责切割多蛋白1a和1ab.1这些多蛋白包含3CLPRO本身,一种木瓜蛋白酶样(PL)半胱氨酸蛋白酶和14种其他非结构蛋白。
用药方法:帕克洛维=奈玛特韦+利托那韦。每盒含20粒奈玛特韦、10粒利托那韦,5天一个疗程,每天2次,每次3粒,按2:1比例服用。
中度肾功能损害(eGFR ≥30至< 60mL/min):150 mg nirmatlevir(一片150mg片剂)与100 mg利托那韦(一片100 mg片剂),两种片剂一起服用,每天两次,持续5天。
严重肾功能损害(eGFR <30 mL/min)患者不建议使用帕克洛维。
严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者不建议使用帕克洛维。
副作用:不良事件(发生率≥1%且受试者差异≥5)为发育异常、腹泻、高血压和肌痛。
注意事项:1.帕克洛维与某些其他药物合用可能导致潜在的显著药物相互作用。在治疗前和治疗过程中,请查阅完整的处方信息,以了解潜在的药物相互作用。
2.超敏反应:帕克洛维曾出现过过敏反应和其他超敏反应。如果出现具有临床意义的超敏反应或过敏反应的体征和症状,立即停用帕克洛维,并开始适当的药物治疗和/或支持性护理。
3.肝毒性:接受利托那韦治疗的患者出现肝转氨酶升高、临床肝炎和黄疸。
4.HIV-1耐药性:在HIV-1感染未控制或未确诊的个体中,使用帕克洛维可能导致HIV-1产生HIV蛋白酶抑制剂耐药性的风险。
上市及价格情况:帕克洛维由于刚刚获得批准,目前还没有在国内上市,国外也没有仿制药,只有辉瑞原研药,价格在2500元左右。
由于国外说明书是根据外文翻译,仅供参考,具体要听医生的意见,国内辉瑞原版的用药参考说明书如下: