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司美替尼用于治疗神经纤维瘤病(一种遗传性疾病，导致肿瘤在神经紧张)在至少2岁的儿童中。神经纤维瘤病可能导致大脑或脊髓肿瘤、学习障碍、皮肤上或皮下肿瘤或骨骼畸形。丛状神经纤维瘤是从身体任何地方的神经生长的大肿瘤，并且可能在以后的生活中癌变。司美替尼适用于患有不能手术切除的丛状神经纤维瘤的儿童。
司美替尼是丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外的信号相关激酶途径。MEK和ERK都是RAS调节的RAF-MEK-ERK途径的重要组成部分，该途径通常在不同类型的癌症中被激活。在遗传修饰的NF1小鼠模型中，产生的神经纤维瘤再现了基因型和显型在人类NF1中，口服司美替尼抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
司美替尼是2020年4月才被美国FDA批准上市的，直到今年六月份中国司美替尼的上市申请获得受理，已经是速度比较快的了，相信不久以后司美替尼就能在我国上市并且纳入我国的医保项目，让国内的患者也可以直接从国内购买司美替尼。现在有需要司美替尼的患者只能从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。目前国外流通的只有阿斯利康生产的司美替尼原研药，司美替尼原研药有两种规格，分别是10mg*60片和25mg*60片，价格是60000元和145000元。