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舒尼替尼(Sunitinib,商品名索坦)作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在肿瘤治疗领域具有重要地位。其通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等多种关键信号通路,阻断肿瘤血管生成及细胞增殖,适用于晚期肾细胞癌(RCC)、胃肠道间质瘤(GIST)和胰腺神经内分泌瘤(pNET)三类疾病的治疗。
在用量用法方面,舒尼替尼的标准方案为每日口服50mg,连续服用4周后停药2周(即“4/2周期”)。这一间歇性给药模式旨在平衡疗效与毒性,通过周期性药物暴露降低持续用药可能引发的疲劳、高血压等不良反应发生率。对于耐受性较差的患者,可采用每日37.5mg的持续给药方案,通过降低单日剂量减轻副作用,同时维持稳定的血药浓度。需注意,药物应整片吞服,不可压碎或咀嚼,且进食对吸收影响较小,患者可根据个体习惯选择餐前或餐后服用。
针对不同适应症,用药方案存在细微调整。对于晚期肾细胞癌患者,50mg的4/2周期方案为首选,若治疗期间出现3级以上血小板减少或手足综合征,可暂时减量至37.5mg,待症状缓解后恢复原剂量。胃肠道间质瘤患者则需根据既往治疗史调整:对于伊马替尼治疗失败的患者,初始剂量通常为50mg/日;若出现严重毒性反应,可降至37.5mg并延长用药间隔。胰腺神经内分泌瘤的治疗更具灵活性,部分患者因基础肝功能异常或年龄超过70岁,可能直接采用37.5mg的持续方案以降低风险。
剂量调整需严格遵循个体化原则。若患者出现持续2级毒性(如腹泻、黏膜炎)或首次出现3级毒性,应暂停用药直至症状缓解至1级以下,随后恢复原剂量;若毒性反复发生,则需永久减量至下一级别。例如,50mg剂量组患者若两次因3级血小板减少中断治疗,应调整为37.5mg并维持。此外,合并使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可能升高舒尼替尼血药浓度,此时需降低剂量25%-50%,而诱导剂(如利福平)则需增加剂量,但需密切监测毒性。
总体而言,舒尼替尼的用药需兼顾疗效与安全性。患者应定期进行血常规、肝功能及甲状腺功能检测,及时报告手足综合征、高血压等不良反应。医生会根据肿瘤负荷、耐受性及合并症情况,动态调整给药方案,确保在控制疾病进展的同时,最大限度提升生活质量。
参考资料:https://www.sutent.com/