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西罗莫司生物利用度多少?

服用西罗莫司口服溶液后,健康受试者和肾移植患者的西罗莫司平均达峰时间(tmax)分别约为1小时和2小时。西罗莫司的全身利用率较低,服用西罗莫司口服溶液后,估计约为14%。在健康受试者中,服用片剂后西罗莫司的平均生物利用度比溶液高约27%。西罗莫司片与溶液不具有生物等效性;然而,2 mg剂量水平的临床等效性已得到证明。稳定的肾移植患者服用雷帕鸣口服溶液后,西罗莫司的浓度在3至12 mg/m2之间呈剂量比例关系。


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