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索托拉西布是由美国安进研发的在2021年5月28日获得FDA批准的药物,临床可用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者之前至少接受过一次全身治疗。在一项涉及 124 名患者的主要研究中,索托拉西布可有效治疗患有 KRAS G12C 基因改变的成年 NSCLC,这些患者的疾病在之前接受过其他抗癌药物治疗后病情有所进展。临床中索托拉西布未与任何其他治疗或安慰剂(虚拟治疗)进行比较。
据了解,索托拉西布是一种KRASG12C的抑制剂,KRASG12C是KRAS RAS gt pase的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRASG12C的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,阻止下游信号传导,而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号,抑制细胞生长,促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内抑制KRASG12C,具有最小的可检测脱靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中,索托拉西布治疗导致肿瘤消退和生存期延长,并与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。目前,该药物仅能从海外药房购买,海外药房上市的由安进公司生产的索托拉西布原研药规格120mg*120片价格在24500人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动)。患者也可以从孟加拉老挝等地区购买索托拉西布仿制药,相对原研药价格稍低。