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舒尼替尼的作用机理

舒尼替尼是一种抑制多种RTK的小分子,其中一些RTK与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。评估了舒尼替尼对多种激酶(> 80种激酶)的抑制活性,并确定其为血小板衍生生长因子受体(PDGFRa和PDGFRb)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)的抑制剂。舒尼替尼对这些RTKs活性的抑制作用已在生化和细胞分析中得到证实,对功能的抑制作用已在细胞增殖分析中得到证实。在生化和细胞分析中,主要代谢物表现出与舒尼替尼相似的效力。


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