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阿普米司特(欧泰乐)禁用患者群体说明

阿普米司特(apremilast,商品名Otezla/欧泰乐)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,适用于两类成人患者:一是活动性银屑病关节炎患者,用于缓解关节疼痛、肿胀及改善功能;二是中度至重度斑块状银屑病患者,适用于适合接受光疗或系统治疗的人群。其通过抑制PDE4酶,提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,调节炎症因子网络,从而减轻皮肤和关节的炎症反应。尽管阿普米司特为许多患者提供了有效的治疗选择,但特定人群需禁用或慎用,以确保用药安全。

禁忌症方面,阿普米司特明确禁止用于已知对该药或制剂中任何成分过敏的患者。过敏反应可能表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难甚至过敏性休克,需立即停药并寻求医疗干预。此外,由于缺乏安全性和有效性数据,该药不推荐用于18岁以下儿童及青少年群体。对于重度肝功能损伤患者,虽未明确列为绝对禁忌,但需谨慎评估,因药物主要通过肝脏代谢,功能严重受损可能影响其清除率,增加暴露量和潜在毒性。

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特殊人群的使用需格外注意。对于严重肾功能损伤(如肌酐清除率低于30 mL/min)的患者,阿普米司特的全身暴露量会增加,建议将剂量从常规的每日两次、每次30mg减少至每日一次、每次30mg,以避免药物蓄积及相关不良反应。老年患者(65岁及以上)通常无需调整剂量,但因其可能伴有肝肾功能减退或合并用药较多,需加强监测。孕妇及哺乳期妇女的使用数据有限,只有在潜在益处明确大于风险时才考虑使用,否则应避免。

使用注意事项还涉及药物相互作用和潜在风险。阿普米司特与强效细胞色素P450酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠)合用时,可能导致药物浓度降低、疗效丧失,因此不推荐联合使用。此外,该药需关注两类重要风险:一是抑郁症及自杀念头,患者、家属及医护人员需对情绪变化保持警惕,尤其是有精神疾病史者,需定期评估心理状态;二是体重减轻,部分患者可能出现不明原因或临床意义的体重下降,需定期监测体重,必要时评估营养状况并考虑停药。

总体而言,阿普米司特的禁用和慎用群体涵盖过敏者、儿童、严重肝肾功能不全者及特定药物合用者。在使用前,需全面评估患者病史、生理状态和合并用药,确保个体化治疗。通过规范禁忌症管理和风险监测,可以最大限度发挥药物疗效,同时保障患者安全。

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB05676

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