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他拉唑帕利是一种高选择性的PARP1抑制剂,其作用机制与传统PARP抑制剂有显著区别。该药物通过精准靶向PARP1酶,诱导DNA损伤无法修复,从而导致肿瘤细胞凋亡。与早期PARP抑制剂不同,他拉唑帕利对PARP1具有高度选择性,能更有效地形成DNA-PARP1复合物并在肿瘤组织中持久滞留。这种独特机制使其在抑制PARP的同时,显著降低了血液学毒性等副作用风险。临床前研究显示,他拉唑帕利可穿透血脑屏障,对脑转移肿瘤也展现治疗潜力。由于其卓越的药代动力学特性,他拉唑帕利可实现间歇给药方案,提高患者依从性。该药物目前主要用于BRCA突变相关的卵巢癌、乳腺癌等恶性肿瘤治疗,为DNA修复缺陷型肿瘤患者提供了新的治疗选择。
参考资料:https://www.talzenna.com/