拉罗替尼 (larotrectinib)以胶囊和口服液两种形式供患者使用。每粒胶囊在硬明胶胶囊中含有25毫克或100毫克拉罗替尼(分别为30.7毫克和123毫克硫酸拉罗替尼)。胶囊由明胶、二氧化钛和食用墨水组成。口服溶液则含有20 mg/mL的拉罗替尼(24.6 mg/mL的硫酸拉罗替尼)和下列非活性成分:纯化水、羟丙基倍他dex、蔗糖、甘油、山梨醇、柠檬酸、磷酸钠、柠檬酸钠二水合物、丙二醇和调味剂。临床已在健康受试者中研究了拉罗替尼的药代动力学。

在健康受试者和患有局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者中研究了拉罗替尼的药代动力学。在接受单剂量拉罗替尼胶囊的健康受试者中，larotrectinib的全身暴露量(Cmax和AUC)在100 mg至400 mg的剂量范围内与剂量成比例(为推荐成人剂量的1至4倍),在600 mg至900 mg的剂量范围内略大于比例(为推荐成人剂量的6至9倍)。在LOXO-TRK-14001研究中，每天两次服用拉罗替尼胶囊100 mg的成年患者在给药后约1小时达到拉罗替尼的血浆峰浓度(Cmax ),并在3天内达到稳态。Cmax的平均稳态larotrectinib[变异系数(CV%)]为788 (81%) ng/mL，AUC0-24hr为4351 (97%) ng*h/mL。

拉罗替尼胶囊的平均绝对生物利用度为34%(范围:32%至37%)。在健康受试者中，拉罗替尼口服溶液的AUC与胶囊相似，口服溶液的Cmax高36%。 食物的影响 与禁食状态下的Cmax和AUC相比，与高脂肪膳食(约900卡路里、58克碳水化合物、56克脂肪和43克蛋白质)一起服用的健康受试者口服单剂100mg 拉罗替尼胶囊后，拉罗替尼的AUC相似，Cmax降低35%。

健康受试者静脉注射拉罗替尼后，拉罗替尼的平均(CV%)分布体积(Vss)为48 (38%) L。 在体外，拉罗替尼与人血浆蛋白的结合率为70%,并且结合不依赖于药物浓度。血液与血浆的浓度比为0.9。

健康受试者口服拉罗替尼后，拉罗替尼的平均(CV%)清除率(CL/F)为98 (44%) L/h，半衰期为2.9小时。 新陈代谢拉罗替尼主要由CYP3A4代谢。健康受试者口服单剂量100 mg放射性标记的[14C]拉罗替尼后，血浆中主要循环放射性药物成分中未改变的拉罗替尼占19 %, O-连接葡萄糖醛酸苷占26%。 排泄 健康受试者口服单剂量100 mg放射性标记的[14C]拉罗替尼后，58% (5%无变化)的给药放射性在粪便中回收，39% (20%无变化)在尿液中回收。

据小编了解，拉罗替尼已经通过药监局的批准在中国上市，但国内药房该药物处于缺货状态，难以购买，患者可以选择从海外药房购买。