伯瑞替尼是我国自主研发的首款高选择性c-MET小分子激酶抑制剂，通过特异性结合c-MET受体并抑制其磷酸化，阻断下游PI3K-AKT、RAS-MAPK等促癌信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖、迁移和血管生成。该药物于2023年11月获批用于治疗具有MET外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），成为国内首个针对该靶点的创新疗法。临床研究显示，其客观缓解率（ORR）达75%，中位无进展生存期（mPFS）14.1个月，中位总生存期（mOS）突破20.7个月，显著优于传统化疗方案。尤其对脑转移、肝转移及高龄患者（≥75岁）疗效突出，ORR分别达100%、66.7%和85.7%，填补了临床治疗空白。

2024年4月，伯瑞替尼进一步获批用于治疗PTPRZ1-MET融合基因的IDH突变型星形细胞瘤（WHO 4级）及胶质母细胞瘤，成为全球首个针对脑胶质瘤MET异常的靶向药物。其肠溶胶囊设计通过增强血脑屏障渗透性，显著提升脑部肿瘤治疗浓度，Ⅱ/Ⅲ期临床研究显示可降低患者48%的死亡风险。

安全性方面，伯瑞替尼整体耐受性良好，常见不良反应为1-2级外周水肿、QT间期延长等，通过剂量调整或临床管理可有效控制。目前，该药物已纳入多项权威指南推荐，并启动针对MET扩增非小细胞肺癌一线治疗的新适应症申请，未来有望通过联合化疗或靶向治疗，进一步拓展在肺癌、胃癌等MET异常驱动型肿瘤中的应用。

伯瑞替尼肠溶胶囊已经在国内自主研发上市，且已经纳入医保范围，常见的规格为100mg*60粒，每盒售价可能在七千多人民币。目前还没有伯瑞替尼仿制药上市出售。

参考资料：https://www.asymbio.com.cn/