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伊沙匹隆(Ixabepilone)在人体内的最大血药浓度是多少?

伊沙匹隆(Ixabepilone)是一种半合成的埃博霉素B内酰胺类似物,作为全球首个埃博霉素类抗肿瘤药物,主要用于治疗对蒽环类、紫杉烷衍生物及卡培他滨耐药的转移性或局部进展晚期乳腺癌。其通过稳定微管蛋白抑制癌细胞分裂,对紫杉醇耐药肿瘤有效,为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

关于伊沙匹隆在人体内的最大血药浓度,这一数值受多种因素影响,包括给药剂量、给药方式、个体代谢差异以及药物相互作用等。在临床试验中,伊沙匹隆通常以静脉输注的方式给予患者,剂量根据患者的体重和耐受性进行调整。例如,在单药治疗蒽环类、紫杉类和卡培他滨耐药转移性乳腺癌的Ⅱ期临床试验中,患者静脉输注伊沙匹隆40mg/m²,持续3小时,每3周一个疗程。然而,这一剂量下的具体最大血药浓度并未在所有研究中统一报告,且会因患者个体差异而有所不同。

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药物代谢方面,伊沙匹隆依赖CYP3A4酶进行代谢,因此与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂联用时,其血药浓度可能会发生显著变化。例如,CYP3A4拮抗剂(如酮康唑)可增加伊沙匹隆血药浓度,而CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英等)则可能减少其血药浓度。这些相互作用进一步增加了伊沙匹隆血药浓度的变异性。

在实际应用中,医生会根据患者的具体情况和药物监测结果来调整伊沙匹隆的剂量,以确保药物在体内达到有效的治疗浓度,同时避免过度暴露导致的毒性反应。因此,对于伊沙匹隆在人体内的最大血药浓度,没有一个固定的数值可以适用于所有患者。

参考资料:https://www.drugs.com/mtm/ixabepilone.html


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