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图卡替尼(妥卡替尼)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门针对人类表皮生长因子受体2(HER2)设计,通过高选择性抑制HER2受体酪氨酸激酶活性,阻断HER2信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡,并增强免疫系统对癌细胞的识别与清除能力。作为新一代靶向治疗药物,图卡替尼在HER2阳性转移性乳腺癌治疗中展现出显著优势,尤其适用于局部晚期不可切除或转移性患者,包括脑转移群体。其核心作用机制在于精准阻断HER2受体及其下游信号传导,使肿瘤细胞失去增殖优势,同时与曲妥珠单抗、卡培他滨联用可显著延长患者生存期。
临床研究显示,图卡替尼联合方案使HER2阳性转移性乳腺癌患者无进展生存期延长至7.8个月,总生存期达21.9个月,疾病进展或死亡风险降低46%,脑转移患者颅内病灶进展风险降低52%。此外,该药物在HER2阳性转移性结直肠癌治疗中也取得突破,与曲妥珠单抗联用可使客观缓解率达38.1%,中位生存期延长至24.1个月。
安全性方面,图卡替尼常见副作用为1-2级腹泻、手足综合征和肝功能异常,3级以上不良反应发生率低于10%,患者耐受性良好。其推荐剂量为每日两次、每次300毫克,需整片吞服且空腹服用。
目前图卡替尼尚未在中国大陆完成正式上市流程,所以也没纳入国内的医保报销体系。目前,患者若需获取该药物,仍需通过海外正规渠道获得,且需严格遵循医生处方及用药规范。
参考资料:https://www.tukysa.com/