阿培利司是由瑞士诺华制药研发的口服PI3K抑制剂，专门针对携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。作为全球首款获批用于此类患者的PI3Kα特异性抑制剂，其通过阻断PIK3CA突变激活的PI3K-AKT-mTOR信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡，为传统内分泌治疗耐药的患者提供了突破性治疗选择。

该药物适用于与氟维司群联合用药，治疗在内分泌治疗期间或之后出现疾病进展的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者。推荐剂量为每日300毫克（两片150毫克薄膜包衣片），需随餐服用以减少胃肠道刺激，且每日固定时间服用以确保血药浓度稳定。若与氟维司群联用，氟维司群需在第1、15、29天给予500毫克负荷剂量，此后每月维持一次。治疗通常持续至病情进展或出现不可接受的毒性反应。

阿培利司的剂量调整需根据不良反应严重程度进行。首次减量可降至250毫克/日，第二次减量至200毫克/日；若出现胰腺炎等严重不良反应，仅允许减量一次，无法耐受200毫克时需永久停药。对于中度肝肾功能不全患者，无需调整剂量，但重度患者需谨慎使用并密切监测。漏服处理方面，若在9小时内可补服，超过9小时则跳过当日剂量，次日正常服用；若服药后呕吐，当日不再补服，次日恢复用药。

用药期间需定期监测多项指标：治疗前及治疗期间每周检测空腹血糖和糖化血红蛋白（HbA1c），持续至少2周；定期检查肝肾功能（肌酐、转氨酶水平）及电解质；出现皮疹时需评估是否为严重反应（如Stevens-Johnson综合征）。特殊人群用药需谨慎，妊娠期禁用，哺乳期需停止母乳喂养，1型糖尿病或未控制的2型糖尿病患者慎用。

药物相互作用方面，CYP3A4诱导剂（如利福平）可能降低阿培利司浓度，需避免联用；BCRP抑制剂（如维拉帕米）可能增加毒性风险，需密切监测；抗凝药（如华法林）可能影响凝血功能，需调整剂量；质子泵抑制剂可能降低药物吸收，建议间隔2小时服用。

目前，阿培利司已在美国、欧盟等地获批上市，但尚未在中国大陆正式获批。其精准的靶向机制与显著的临床获益，标志着乳腺癌治疗向个体化、精准化方向迈出重要一步，为PIK3CA突变型患者提供了新的生存希望。

参考资料：https://www.piqray.com/