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伯瑞替尼作为国内首款针对脑胶质瘤MET异常的小分子靶向药物,为既往治疗失败的特定类型脑胶质瘤患者提供了突破性治疗选择。该药物适用于具有PTPRZ1-MET融合基因的IDH突变型星形细胞瘤(WHO 4级)或有低级别病史的胶质母细胞瘤成人患者,填补了该领域临床治疗的空白。
从作用机制来看,伯瑞替尼通过与c-Met的Y1230残基特异性结合,稳定MET激酶自抑制构象,使MET蛋白难以激活,从而高选择性抑制MET信号通路。这种精准靶向作用可阻断下游促癌信号传导,抑制肿瘤细胞增殖与转移。同时,药物具有良好的血脑屏障通透性,能够穿透血脑屏障在中枢神经系统中发挥抗肿瘤活性,这是其区别于传统化疗药物的关键优势。

在疗效方面,伯瑞替尼展现出显著优势。对于PTPRZ1-MET融合阳性复发高级别胶质瘤患者,疾病控制率较高,部分患者可实现客观缓解。与传统化疗方案相比,伯瑞替尼可显著延长患者生存期,降低死亡风险。尤其对于基线病灶较小的患者,生存期延长效果更为突出,提示早期干预可能带来更大获益。
安全性方面,伯瑞替尼治疗脑胶质瘤的耐受性良好,未观察到严重不良反应或剂量限制毒性。常见不良反应多为轻度,通过剂量调整或对症处理可有效控制。这种安全性特征使得患者能够持续接受治疗,从而保障疗效的稳定发挥。
基于其卓越的临床表现,伯瑞替尼已被纳入多个权威指南共识,成为脑胶质瘤精准治疗的重要标杆。
参考资料:https://www.asymbio.com.cn/
