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巴瑞替尼(Baricitinib)和托法替布(Tofacitinib)的区别

巴瑞替尼(Baricitinib)和托法替布Tofacitinib)的区别,主要在于作用原理不同、药效发挥时间不同、安全性不同。巴瑞替尼和托法替布都属于JAK抑制剂,服用后可以抑制体内炎性细胞继续增殖,减轻对身体的伤害,是临床上用来治疗类风湿性关节炎比较新型的药物。

作用原理不同:托法替布可以抑制体内JK1/JAK2或者JAK1/JAK3等组合酶的体外活性。巴瑞替尼只能抑制体内JAK1和JAK2的活性。相对来说托法替布在作用范围上会更加的广泛。哺乳期女性建议在咨询医生后根据医生的建议是否需要服药。药效发挥时间不同:托法替布见效时间比较慢,大概在两周左右才能看到效果。巴瑞替尼在用药后一周左右就能看到明显的变化,并且相对于托法替布,还能改善身体机能,提高生活质量。服用巴瑞替尼时需要忌辛辣、生冷、油腻食物。安全性不同:托法替布安全性比较低,副作用比较大,不建议长期服用,否则会导致肠胃不适,现恶心、呕吐等现象。巴瑞替尼相比安全性会比较高,对身体并不会造成太大影响,比较适合于终身服药的患者。

巴瑞替尼是一种用于治疗类风湿性关节炎、斑秃和新冠肺炎的药物。巴瑞替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是酪氨酸蛋白激酶,在促炎信号通路中发挥重要作用。过度活跃的JAK与自身免疫性疾病有关,如类风湿性关节炎。通过抑制JAK1和JAK2的作用,巴瑞替尼减弱了JAK介导的炎症和免疫反应。

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作为酪氨酸激酶家族的成员,Janus激酶(JAK)是细胞内的酶,调节来自细胞因子和生长因子受体的信号,涉及造血、炎症和免疫细胞功能。细胞外细胞因子和生长因子结合后,JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子(STATs)。STATs调节细胞内活性,包括促进自身免疫反应的炎症介质的基因转录,如IL-2、IL-6、IL-12、IL-15、IL-23、IFN-γ、GM-CSF和干扰素。JAK-STAT途径与类风湿性关节炎的病理生理学有关,因为它与炎症介质的过量产生有关。有四种JAK蛋白:JAK 1,JAK 2,JAK 3和TYK2。JAK形成同二聚体或异二聚体,并在不同的细胞受体中以不同的方式配对,以传递细胞因子信号。巴瑞替尼是JAK1和JAK2的选择性和可逆性抑制剂,对JAK3和TYK2的亲和力较低;然而,目前尚不清楚抑制特定JAK酶与治疗效果的相关性。巴瑞替尼抑制JAK蛋白的活性,并调节各种白细胞介素、干扰素和生长因子的信号通路。还显示其降低突变细胞中JAK1/JAK2表达的增殖并诱导细胞凋亡。

托法替布是Janus激酶的抑制剂,Janus激酶是一组参与影响造血和免疫细胞功能的信号通路的细胞内酶。托法替布适用于治疗对一种或多种TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)、活动性银屑病关节炎、活动性强直性脊柱炎或中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年患者也适用于治疗对一种或多种TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的≥2岁多关节病程幼年特发性关节炎患者的口服溶液。建议托法替布与其他缓解疾病的生物抗风湿药物(DMARDs)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤或环孢霉素)联合使用。

类风湿性关节炎是一种自身免疫性疾病,其特征在于促炎细胞因子包括IL7、IL15、IL21、IL6、IFN-α和IFN-β的失调。细胞因子信号通过janus激酶信号途径刺激免疫细胞的募集和活化,导致组织炎症和关节损伤托法替布是一种部分可逆的janus激酶(JAK)抑制剂,可阻止机体对细胞因子信号的反应。通过抑制JAKs,托法替布阻止了STATs的磷酸化和激活。JAK-STAT信号通路参与造血细胞的转录和免疫细胞功能托法替布通过抑制JAK-STAT途径降低炎症反应来发挥治疗作用。然而,有证据表明,它也可能通过其他途径实现疗效。

巴瑞替尼已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,由于各地医保报销政策不同,报销的比例也不同,价格大约在1200~1600元左右,具体价格请咨询当地药房或者医保局。巴瑞替尼国外有原研药和仿制药,原研药主要是礼来原研药,价格比国内还要高。仿制药主要是孟加拉仿制药和老挝仿制药,由于生产的药厂不同,孟加拉仿制药在400~1000元不等;老挝仿制药比较昂贵,价格大约在六千多元。


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