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奎扎替尼是一种口服的高效II型FLT3抑制剂,属于激酶抑制剂类药物,专门针对FLT3基因突变引发的急性髓系白血病(AML)开发。其核心作用机制是通过选择性抑制FLT3激酶活性,阻断受体自磷酸化及下游信号传导,从而抑制FLT3-ITD依赖性细胞增殖,诱导白血病细胞凋亡。该药物由日本第一三共制药研发,已在全球多地获批用于治疗FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病成年患者。

在适应症方面,奎扎替尼主要用于两类患者群体:一是新诊断的FLT3-ITD阳性急性髓系白血病成年患者,可与标准阿糖胞苷和蒽环类药物联合进行诱导治疗,随后与阿糖胞苷巩固治疗联用,并在巩固化疗后作为维持单药治疗;二是复发或难治性FLT3-ITD阳性急性髓系白血病成年患者,为其提供新的治疗选择。临床试验表明,奎扎替尼单药或联合化疗方案能显著提高完全缓解率,延长无病生存期和整体生存期,尤其对传统化疗无效或无法耐受的患者具有显著疗效。
用药时需严格遵循医嘱,根据患者体重和具体情况调整剂量。治疗初期通常采用递增剂量方案,后续根据疗效和耐受性维持治疗。需特别注意的是,奎扎替尼禁用于对药物成分过敏者、严重心律失常或心脏问题患者、QT间期延长史患者,以及妊娠和哺乳期妇女。同时,与强CYP3A4抑制剂联用时需调整剂量。治疗期间应密切监测心电图、血常规等指标,及时处理恶心、疲劳、肝酶升高等不良反应,确保用药安全。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB12874
