2016年3月11日，美国美国食品药品监督管理局批准克唑替尼胶囊(Xalkori，Pfizer，Inc .)用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。克唑替尼于2011年首次获准用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的肿瘤患者。

目前的批准是基于对转移性ROS1重排阳性非小细胞肺癌患者的多中心、单组试验。所有患者口服克唑替尼250 mg，每日两次。疗效结果指标是根据RECIST v1.0的客观缓解率(ORR)，由独立放射学审查(IRR)和研究人员评估。反应持续时间(DoR)是额外的结果指标。

该试验招募了50名年龄范围为25-77岁的患者，其肿瘤通过荧光原位杂交(FISH96%)或逆转录聚合酶链反应(RT-PCR；4%)临床试验分析。IRR的ORR为66% (95% CI: 51%，79%)，中位DoR为18个月。根据研究人员，ORR为72% (95%可信区间:58%，84%)。

该试验的安全性结果与克唑替尼在1669例ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者中的安全性评价基本一致。克唑替尼最常见的不良反应是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。克唑替尼的推荐剂量和方案为250 mg胶囊，每日口服两次。

2013年1月22日，克唑替尼在国内获批上市，目前已经纳入我国的医保报销目录，有需要的患者可以直接从国内医院药房进行购买。