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博舒替尼是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)。作为口服薄膜衣片,其活性成分通过特异性抑制BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性,阻断CML细胞的增殖与存活信号通路。同时,该药物还能抑制Src家族激酶(如Src、Lyn、Hck),克服因BCR-ABL过表达、激酶区域突变或激活替代信号通路导致的伊马替尼耐药问题,为对传统治疗耐药或不耐受的患者提供新的治疗选择。

博舒替尼适用于不同阶段的CML患者,包括新诊断的慢性期患者,以及对既往治疗(如伊马替尼)耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期患者。其推荐剂量为每日一次500mg,与食物同服,若8周未达完全血液学反应或12周未出现3级不良反应,可调整至600mg。常见不良反应包括腹泻、恶心、血小板减少、皮疹等,需通过定期监测血常规、肝肾功能及心电图调整治疗方案。
目前,博舒替尼尚未在中国境内获得上市许可,国内患者若需使用该药物,通常需通过海外渠道获取。从药物来源看,海外市场上同时存在原研药与仿制药两种类型。其中,原研药由研发企业生产,以欧洲市场销售的500mg规格、28片装产品为例,单盒价格普遍超过三万元人民币。而印度迈兰公司生产的仿制版本,因省去了前期研发成本,价格更为实惠,相同规格产品每盒售价约在一千余元人民币,为患者提供了更具经济性的选择。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
