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尼达尼布是一种明确的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属于靶向治疗药物范畴。其核心作用机制是通过特异性抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)及血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,阻断与肺纤维化、肿瘤血管生成相关的信号通路,从而发挥抗纤维化和抗肿瘤作用。
作为全球首个获批用于特发性肺纤维化(IPF)的靶向药物,尼达尼布通过抑制成纤维细胞增殖和迁移,减少胶原沉积,延缓肺部疤痕组织形成。同时,其抑制血管内皮生长因子受体的特性可减少异常血管生成,维持肺组织正常结构。这种双重机制使其在肺纤维化治疗中兼具抗纤维化和抗炎活性,显著减缓患者肺功能下降速度,改善生活质量。

在肿瘤领域,尼达尼布通过阻断肿瘤血管生成的关键通路,抑制肿瘤生长和转移。例如,在非小细胞肺癌治疗中,其与化疗药物联用可延长患者无进展生存期。欧洲药品管理局已批准其联合多西他赛用于一线化疗后复发的晚期腺癌类型非小细胞肺癌。
用药方案需严格遵循个体化原则。特发性肺纤维化患者推荐剂量为每日两次、每次150毫克,与食物同服以减少胃肠道刺激。肝功能不全者需根据损伤程度调整剂量,轻度损伤患者慎用,中度至重度损伤者禁用。治疗期间需定期监测肝功能,若转氨酶超过正常值上限三倍,需暂停用药或降低剂量。
尼达尼布的靶向特性使其不良反应相对可控,常见副作用包括腹泻、恶心和肝酶升高。通过剂量调整和对症治疗,多数患者可耐受长期治疗。其作为处方药,需在具有相关疾病诊疗经验的医师指导下使用,确保用药安全性和有效性。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Nintedanib
