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巴瑞替尼是一种口服选择性JAK抑制剂,通过抑制酪氨酸蛋白激酶活性调节免疫和炎症信号通路,在自身免疫性疾病治疗中展现出独特价值。其核心作用机制在于阻断JAK-STAT信号传导,减少促炎因子如IL-6、TNF-α的释放,同时调节T细胞、B细胞等免疫细胞的过度活化,从而发挥抗炎与免疫调节的双重功效。
在类风湿关节炎治疗领域,巴瑞替尼为中重度活动性患者提供了重要选择。该疾病因免疫系统错误攻击关节滑膜,导致关节肿胀、疼痛及骨质破坏。巴瑞替尼通过抑制炎症介质释放,可显著减轻关节炎症,缓解晨僵和活动受限症状。临床观察显示,多数患者经持续用药后,关节功能逐步改善,生活质量提升。对于传统抗风湿药物疗效不佳或不耐受的患者,巴瑞替尼可单独使用或与甲氨蝶呤等非生物制剂联用,通过多靶点协同作用增强疗效。其常规剂量为每日一次、每次2mg,若经3个月治疗疗效仍不佳,可调整为每日4mg。
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2022年,巴瑞替尼成为全球首个获批用于成人重度斑秃的口服靶向药物。斑秃的发病与免疫系统攻击毛囊导致毛发休止期延长密切相关。巴瑞替尼通过双重机制促进毛发再生:一方面抑制γc家族细胞因子信号传导,减少IFN-γ等促炎因子对毛囊的压制,使毛囊摆脱免疫异常进入生长期;另一方面直接作用于毛囊干细胞,延长生长期并促进血管新生。临床应用中,约三分之一患者经治疗后头皮毛发覆盖率显著提升,部分患者实现眉毛、睫毛等附属毛发再生。
巴瑞替尼的用药安全性需严格关注。其可能增加感染、血栓及恶性肿瘤风险,用药期间需定期监测血常规、肝功能及血脂指标。感染风险方面,患者可能出现上呼吸道感染、尿路感染等症状,需密切观察并及时处理;血栓风险方面,深静脉血栓形成和肺栓塞发生率可能增高,尤其高龄、肥胖或有血栓病史者需谨慎使用;恶性肿瘤方面,长期用药可能增加淋巴瘤等风险,需定期进行皮肤及全身检查。此外,对药物成分过敏者禁用,活动性结核患者及严重肝肾功能不全者需避免使用。
作为处方药,巴瑞替尼的使用需严格遵循医嘱。医生会根据患者具体病情、合并用药情况及耐受性制定个体化方案,例如肝功能轻度异常者无需调整剂量,但重度肝功能受损者需禁用;肾功能不全者肌酐清除率低于30mL/分钟时禁用。用药期间患者需避免接种活疫苗,并远离感染源,同时定期进行血象、肝功能等检查。
参考资料:https://www.mims.com/hongkong/drug/info/baricitinib?mtype=generic
