伊布替尼是一种口服的小分子靶向抗肿瘤药物，属于布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过精准阻断B细胞受体信号通路中的关键酶BTK，抑制恶性B细胞的增殖、存活及迁徙能力，从而发挥抗肿瘤作用。其作用机制为与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，不可逆地抑制酶活性，阻断B细胞活化信号传导，减少肿瘤细胞在骨髓、淋巴结等部位的浸润，延缓疾病进展。

作为全球首个获批的BTK抑制剂，伊布替尼在血液系统恶性肿瘤治疗中占据重要地位。其核心适应症包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）及华氏巨球蛋白血症（WM）。对于CLL/SLL患者，尤其适用于伴有17p缺失或TP53突变的高危人群，可显著延长生存期；在复发或难治性MCL中，伊布替尼可提高客观缓解率，改善生活质量；针对WM患者，其通过抑制IgM分泌和骨髓浸润，缓解高黏滞综合征及神经病变症状。此外，伊布替尼还被探索用于边缘区淋巴瘤（MZL）及慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的治疗，为传统化疗耐药或激素依赖患者提供新选择。

与传统化疗相比，伊布替尼具有靶向性强、毒副作用少的优势，但需注意其可能引发出血、感染、心律失常等不良反应。用药期间需严格监测血常规、肝肾功能及心电图，避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂联用，同时忌食葡萄柚等影响代谢的食物。育龄期患者需做好避孕措施，老年患者及肝损伤者需调整剂量。作为血液肿瘤治疗领域的里程碑药物，伊布替尼通过精准抑制BTK信号通路，为B细胞恶性肿瘤患者提供了更安全、有效的治疗选择，其临床应用仍在不断拓展中。

参考资料：https://www.imbruvica.com/