非唑奈坦是一种创新型口服非激素类药物，作为全球首个获批的神经激肽3受体（NK3R）拮抗剂，其核心适应症聚焦于绝经相关血管舒缩症状（VMS）的缓解，同时通过调节中枢神经系统功能改善伴随症状，为更年期女性提供了安全有效的治疗选择。

该药物的核心适应症为治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状，包括潮热、盗汗及夜间出汗。这些症状由雌激素水平波动引发，导致下丘脑体温调节中枢异常激活，表现为突发性面部、颈部及上胸部皮肤潮红，伴随体温升高与出汗，通常持续1至5分钟，但可能反复发作。非唑奈坦通过选择性阻断神经激肽B（NKB）与下丘脑KNDy神经元的结合，抑制体温调节中枢的过度活跃，从而减少潮热发作频率并降低症状严重程度。这一机制与雌激素无关，避免了传统激素替代疗法可能引发的乳腺癌、血栓及子宫内膜癌等风险，尤其适合存在激素治疗禁忌或顾虑的患者。

除核心血管舒缩症状外，非唑奈坦对伴随症状的改善作用显著。更年期女性常因潮热夜间频繁觉醒导致睡眠质量下降，进而引发日间疲乏、注意力下降及情绪波动，甚至增加焦虑、抑郁等心理障碍风险。非唑奈坦通过稳定体温调节中枢活动，减少夜间潮热发作，间接改善睡眠连续性，缓解因睡眠中断导致的情绪与认知功能受损。临床观察显示，患者用药后不仅潮热频率降低，夜间觉醒次数减少，日间功能状态与情绪稳定性亦得到提升，形成症状改善的良性循环。

该药物适用于对激素治疗不耐受或存在禁忌的更年期女性。部分患者因乳腺癌病史、血栓风险或子宫内膜增生等问题无法使用激素替代疗法，非唑奈坦的非激素特性为其提供了替代方案。此外，对于担忧激素长期副作用或主观拒绝激素治疗的患者，非唑奈坦可作为一线选择。需注意的是，用药前需严格评估肝肾功能：肝硬化或重度肾功能损害（eGFR＜30mL/min/1.73m²）患者禁用；轻度至中度肾功能损害（eGFR≥30mL/min/1.73m²）无需调整剂量，但需监测药物暴露量变化；Child-Pugh C级肝损伤患者因缺乏研究数据亦禁用。用药期间需定期检测肝转氨酶水平，若基线ALT或AST超过正常上限（ULN）2倍或总胆红素升高，应避免使用。

非唑奈坦的获批标志着更年期血管舒缩症状治疗从激素依赖向神经调控的范式转变。其通过精准靶向NK3R通路，在缓解核心症状的同时改善伴随功能损害，且安全性特征优于传统疗法，为更年期女性提供了更个体化的治疗选择。

参考资料：https://www.veozah.com/