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替那帕诺(tenapanor),商品名万缇乐(XPHOZAH),是一种在治疗慢性肾病相关高磷血症领域具有独特作用机制的口服药物。它被批准用于降低正在接受透析治疗的成人慢性肾病患者的血清磷水平,主要针对那些对传统磷酸盐结合剂反应不足或不耐受的患者,可作为附加治疗。这为临床医生在管理这一棘手问题时提供了一个新的工具。
高磷血症是慢性肾病,特别是透析患者中常见且严重的并发症。当肾脏功能衰竭,无法有效排除血液中的磷时,血磷水平便会升高。长期的高磷血症会带来一系列健康风险,它与继发性甲状旁腺功能亢进、肾脏性骨营养不良以及心血管钙化等严重问题密切相关,而心血管事件正是这类患者最主要的死亡风险之一。因此,有效且持久地控制血磷水平,是慢性肾病综合管理中的核心环节之一。

替那帕诺的作用机制与传统磷酸盐结合剂截然不同。它是一种钠氢交换剂3(NHE3)抑制剂,主要作用于肠道,特别是小肠上皮细胞。通过抑制NHE3,替那帕诺能够减少肠道对钠离子的吸收,这间接地增强了细胞间的紧密连接,从而阻断了磷离子通过细胞旁路途径被吸收进入血液循环的通道。简单来说,它的核心功能是减少食物中磷的吸收,而非在肠道内与磷结合。这种局部作用机制也使得替那帕诺本身极少被身体吸收,其活性成分主要局限于胃肠道,这在一定程度上可能带来更好的全身性安全特性。
在临床应用中,替那帕诺展现出其在控制血磷方面的价值。对于那些尽管使用了传统磷酸盐结合剂但血磷水平仍不达标的患者,加用替那帕诺可以提供额外的降磷效果,帮助患者更有效地将血磷控制在目标范围内。此外,对于无法耐受足量磷酸盐结合剂治疗的患者,例如因为药片体积过大、吞咽困难或胃肠道副作用等原因,替那帕诺提供了一种有效的替代或补充选择。它的片剂规格较小,服用较为方便。
在使用替那帕诺时,需遵循特定的用法用量。其推荐剂量为每日两次,每次30毫克,应在早晚饭前服用。值得注意的是,应指导患者避免在血液透析前服药,而应在透析结束后的下一餐前服用。治疗过程中,医生会根据患者血清磷水平的变化和对药物的耐受性进行必要的剂量调整。
总而言之,替那帕诺通过其创新的作用机制,为慢性肾病透析患者的高磷血症管理提供了新的策略。它尤其适用于对传统磷酸盐结合剂疗效不佳或不耐受的患者,作为联合治疗的一部分,帮助更有效地控制血磷,以期改善患者的长期预后。当然,具体治疗方案需由医生根据患者的个体情况来决定。
参考资料:https://www.drugs.com
