比美替尼是一种口服的激酶抑制剂，由Array BioPharma公司开发，并于2018年6月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。它主要用于治疗特定基因突变的癌症患者，为黑色素瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗提供了新的选择。

比美替尼的核心作用机制在于其能够特异性地抑制MEK1和MEK2激酶的活性，从而阻断MEK/ERK信号通路的传导。这一信号通路在多种癌症，特别是黑色素瘤和非小细胞肺癌中异常活跃，驱动肿瘤细胞的增殖和存活。通过抑制这一通路，比美替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的生长，甚至诱导其凋亡。

在适应症方面，比美替尼与康奈非尼（encorafenib）联合使用，被批准用于治疗经FDA批准的检测方法确诊为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。此外，该联合方案也适用于确诊为BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。

比美替尼的推荐剂量为每次45毫克，每日两次口服，可与食物同服或空腹服用。对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量需调整为每次30毫克，每日两次。在使用比美替尼期间，患者需定期进行血液检查和肝功能检查，以监测药物的不良反应。常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛等，但大多数不良反应可通过调整剂量或使用对症治疗药物来缓解。

比美替尼尚未在我国批准上市，患者需从国外购买。国外有原研版本以及较为便宜的仿制版本。港版原研药规格15mg*84片的一盒售价大约在一万多人民币，由老挝卢修斯生产的仿制版本售价则大约在六千人民币左右。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967