博舒替尼（Bosutinib）是第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由美国辉瑞公司研发，于2012年9月获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性白血病（CML），为患者提供了新的治疗选择。

作为第二代TKI，博舒替尼在药物设计上针对第一代药物伊马替尼的局限性进行了优化。它不仅能抑制BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断白血病细胞的异常信号传导，还能抑制Src家族激酶（包括Src、Lyn和Hck），形成双重抑制效应。这种特性使其能够克服伊马替尼耐药的部分机制，如BCR-ABL激酶区域突变、BCR-ABL过表达以及Src家族激酶激活等，为耐药或不耐受患者带来希望。

博舒替尼的适应症广泛，覆盖CML的全病程管理。对于新诊断的慢性期Ph+ CML成人患者，推荐剂量为每日一次口服400毫克，随餐服用；若对既往治疗耐药或不耐受，剂量调整为每日一次500毫克。加速期或急变期Ph+ CML成人患者，若对既往治疗耐药或不耐受，同样采用每日一次500毫克的剂量。儿童患者的用药剂量根据体表面积计算，新诊断者300mg/m²，对先前治疗抵抗或不耐受者400mg/m²，均每日一次随餐服用。对于未达到理想治疗反应且未出现严重不良反应的患者，可逐步增加剂量，每日最大剂量不超过600毫克。

用药过程中需密切监测不良反应，如腹泻、恶心、皮疹、肝功能异常等，必要时调整剂量或暂停用药。博舒替尼的问世丰富了CML的治疗手段，尤其为耐药或难治性患者提供了关键的治疗选择。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616