图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，属于靶向HER2受体的创新药物。它由美国Seagen公司研发，于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌及特定类型的结直肠癌。

HER2受体在约15%-20%的乳腺癌患者中过表达，这种异常激活会促进肿瘤细胞的增殖、分化和存活，同时增加脑转移风险。图卡替尼通过高度专一性抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断其自磷酸化过程，进而抑制下游PI3K/AKT和RAS/MAPK信号通路的激活。这种精准作用机制使其对HER2的抑制活性显著高于EGFR，从而减少了对正常细胞的损伤，降低了皮肤毒性等不良反应的发生率。

在临床应用中，图卡替尼常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，形成多靶点协同抑制的立体攻防体系。这种联合方案不仅显著延长了晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期，更在脑转移患者中展现出突破性疗效。图卡替尼能够穿透血脑屏障，直接抑制颅内病灶生长，为既往缺乏有效治疗手段的脑转移患者提供了新的生存希望。

图卡替尼的常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常和皮疹等，但多数为轻至中度，可通过调整剂量或对症治疗缓解。其用药方案为每日两次口服，每次300毫克，需严格遵循医嘱，定期监测肝功能和血常规指标。作为HER2靶向治疗领域的重要突破，图卡替尼凭借其精准的作用机制和良好的安全性，为HER2阳性癌症患者提供了新的治疗选择，标志着肿瘤治疗向个体化、精准化方向迈出了重要一步。

参考资料：https://www.tukysa.com/