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阿曲生坦(Atrasentan)是一种高选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂,由诺华公司负责全球商业化,商品名为Vanrafia。该药物通过阻断内皮素-1与ETA受体的结合,抑制内皮素介导的血管收缩、炎症和纤维化过程,从而减少肾小球损伤和蛋白尿,保护肾功能。2025年4月,阿曲生坦获美国FDA加速批准,成为首个用于降低原发性IgA肾病(IgAN)患者蛋白尿水平的ETA受体拮抗剂。

IgA肾病是一种以IgA蛋白在肾小球沉积为特征的慢性肾脏病,患者面临高肾衰竭风险。阿曲生坦的获批基于III期ALIGN试验中期分析结果,显示治疗36周后,患者尿蛋白肌酐比值较基线显著降低,且安全性良好。其常见不良反应包括外周水肿和贫血,但整体耐受性佳,未显著增加急性肾损伤风险。
阿曲生坦的独特优势在于其高选择性,对ETA受体的亲和力远高于ETB受体,保留了内皮素系统的血管舒张功能,降低了与非选择性拮抗剂相关的不良反应风险。此外,阿曲生坦可与肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)等药物联用,发挥协同作用,为IgA肾病患者提供多靶点治疗方案。
阿曲生坦虽已在国内获批上市,不过因其批准上市的时间尚短,当下在国内市场还无法买到该药品。在海外,规格为0.75mg*30粒的阿曲生坦,最新售价达到了一万三千多美元。并且截至目前,该药品还没有仿制药出现。
参考资料:https://www.drugs.com/vanrafia.html
