400-001-9769
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伊布替尼的耐药机制复杂多样。最常见的机制是BTK基因发生突变，特别是C481S突变，该突变阻止了伊布替尼与BTK酶的不可逆结合。其他耐药机制包括PLCγ2、CARD11等下游信号分子突变，导致B细胞信号通路重新激活。肿瘤微环境改变和替代信号通路活化也可能贡献耐药性。耐药可能逐渐发展，表现为疾病缓慢进展；也可能快速发生，导致疾病急剧恶化。检测耐药可通过基因测序分析相关突变。克服耐药策略包括调整伊布替尼剂量、联合其他靶向药物或换用不同作用机制的药物。研究人员正在开发新一代BTK抑制剂以解决耐药问题。
参考资料：https://www.imbruvica.com/