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阿昔替尼(Axitinib,商品名为英立达)是一种针对特定类型晚期肾细胞癌(RCC)的靶向治疗药物,主要用于联合或单药治疗场景。其适应症涵盖与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗,同时也可作为单一疗法,用于此前全身治疗失败后的晚期肾细胞癌患者,为不同治疗阶段的患者提供了策略选择。
从作用机制来看,阿昔替尼属于激酶抑制剂类药物,主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性发挥作用。VEGFR是肿瘤血管生成的关键调控因子,其过度激活会促进异常血管生成,支持肿瘤的生长与转移。阿昔替尼通过精准阻断VEGFR-1、VEGFR-2及VEGFR-3的信号传导,能够干扰肿瘤的血液供应,抑制其增殖所需的营养支持。此外,该药物对内皮细胞增殖的抑制作用也在理论层面解释了其抗肿瘤活性的来源。
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在临床实际应用中,阿昔替尼的治疗效果体现在对病情进展的干预与症状管理上。对于晚期肾细胞癌患者,尤其是既往治疗未获理想效果的人群,阿昔替尼单药或联合治疗方案可延缓肿瘤进展,部分患者的生活质量得到改善,例如体力状态稳定或症状负担减轻。作为二线治疗选择时,其作用更为关键,为体能状况尚可的患者提供了延续治疗的可能性。值得注意的是,不同患者的响应程度存在个体差异,这与肿瘤异质性、基因突变特征及耐受性密切相关。
总体而言,阿昔替尼通过靶向抑制肿瘤血管生成路径,在晚期肾细胞癌治疗中展现了其价值。尽管无法从治愈率角度直接定义其疗效,但作为延长生存期与优化疾病管理的工具,其临床地位已得到认可。未来,随着生物标志物研究的深入,该药物的应用精准性或进一步提升。
参考资料:https://www.drugs.com
