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布格替尼作为第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,在治疗ALK阳性非小细胞肺癌时需严格规避三类关键禁忌,以确保用药安全与疗效稳定。
强效或中效CYP3A抑制剂是首要禁忌。CYP3A酶是布格替尼代谢的主要途径,若与伊曲康唑、酮康唑等强效抑制剂或红霉素、氟康唑等中效抑制剂联用,会显著升高布格替尼的血浆浓度,导致不良反应风险增加。例如,患者若同时服用抗真菌药酮康唑,可能引发严重的高血压、心动过缓或视觉障碍。若无法避免联用,需将布格替尼剂量降低约50%(强效抑制剂)或40%(中效抑制剂),并在停药后恢复原剂量。

CYP3A诱导剂需严格避免。利福平、苯妥英等CYP3A诱导剂会加速布格替尼的代谢,降低其血药浓度,从而削弱抗肿瘤疗效。若患者因其他疾病需使用这类药物,需在接受当前剂量治疗7天后,以30mg增量逐步增加布格替尼剂量,最多为原耐受剂量的2倍,并在停药后恢复原剂量。但此类调整需在医生严密监测下进行,以避免疗效不足或过量风险。
特定食物与草药补充剂亦需警惕。葡萄柚及其汁液中的呋喃香豆素成分会抑制CYP3A酶活性,导致布格替尼在体内蓄积,增加毒性反应风险。此外,圣约翰草等草药补充剂可能通过类似机制干扰药物代谢,需避免联用。患者用药期间应保持饮食清淡,避免食用葡萄柚,并主动告知医生正在使用的所有补充剂,以降低相互作用风险。
参考资料:https://www.alunbrig.com/
