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比美替尼,是一种针对特定基因突变的抗癌小分子药物,属于MEK信号通路抑制剂。它由Array BioPharma公司开发,通过可逆性抑制MEK1和MEK2蛋白的活性,阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的下游传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。这一机制在黑色素瘤等BRAF基因突变型癌症中尤为重要,因为BRAF突变会持续激活MEK蛋白,驱动肿瘤细胞不受控生长。
比美替尼通常与恩考芬尼(Encorafenib)联合使用,形成双重靶向治疗方案。恩考芬尼直接抑制突变BRAF蛋白的活性,而比美替尼则进一步阻断MEK蛋白的活性,两者协同作用可显著增强抗肿瘤效果,延缓耐药性的产生。这种联合方案已被美国食品药品监督管理局批准用于治疗无法切除或转移性的BRAF V600E或V600K突变型黑色素瘤,为患者提供了新的治疗选择。

在安全性方面,比美替尼可能引起一系列不良反应,包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、关节痛和肌肉疼痛等。少数患者还可能出现严重副作用,如心脏问题、眼部毒性、肝毒性、出血事件等。因此,在使用比美替尼时,患者需密切监测身体状况,定期进行全面检查,以便及时发现并处理潜在的不良反应。
截至目前,比美替尼尚未在我国批准上市,患者需从国外购买。国外有原研版本以及较为便宜的仿制版本。其中,港版原研药规格为每盒15mg*84片,其售价大致在一万多元人民币;而由老挝卢修斯药厂生产的仿制版本,价格则相对较低,大约在六千元人民币上下 。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
