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博舒替尼是一种激酶抑制剂,在慢性粒细胞性白血病(CML)治疗领域发挥着重要作用,为众多患者带来了新的治疗希望。它通过抑制促进CML的BCR-ABL激酶,同时对Src族激酶如Src、Lyn和Hck也有抑制作用,从而有效阻断异常信号传导,抑制白血病细胞的增殖与存活,助力患者控制病情进展。
博舒替尼的适应症广泛,适用于两类成人患者。一类是新诊断或对先前治疗有耐药性或不耐受的慢性期Ph+慢性粒细胞性白血病(CML)的成人和1岁及以上儿童患者。对于这类患者,早期使用博舒替尼可能有助于更好地控制病情,提高生活质量。另一类是对既往治疗产生耐药性或不耐受的成人加速期(AP)或急变期(BP)费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)患者。当其他治疗手段效果不佳时,博舒替尼为这些患者提供了新的治疗选择。

在用法用量方面,需根据患者的具体情况进行精准调整。新诊断的慢性期Ph+慢性粒细胞白血病(CML)成人患者,推荐剂量为400mg,口服,每天一次与食物同服。与食物一起服用,可借助食物中的脂肪促进肠道吸收,提升血药浓度,同时减少胃肠道不良反应。对于慢性、加速或急变期Ph+慢性粒细胞白血病(CML),且对先前治疗有耐药性或不耐受性的患者,推荐剂量为500mg,口服,每天一次与食物同服。
儿童患者的用药剂量需根据体表面积计算。新诊断的慢性期Ph+慢性粒细胞白血病(CML)儿童患者,推荐剂量为300mg/m²,口服,每天一次与食物同服;对先前治疗有抵抗或不耐受的慢性期Ph+CML儿童患者,推荐剂量为400 mg/m²,口服,每天一次与食物同服。
在治疗过程中,对于未达到完全血液学、细胞遗传学或分子反应且没有3级或更高不良反应的患者,可考虑将剂量逐步增加,每天一次增加100mg,直至每天最大600mg。对于3个月后未达到足够反应的儿童患者,若体表面积(BSA)<1.1m²,可考虑剂量递增50mg;若BSA≥1.1m²,则考虑剂量递增100mg,每日最大剂量同样为600mg。同时,需根据毒性和器官损害情况及时调整剂量,确保治疗的安全性和有效性。
服药过程中,还有一些注意事项需牢记。若漏服时间超过12小时,应跳过该剂量,次日按常规剂量服用,严禁加倍用药,以免毒性叠加。博舒替尼可能引起胃肠道毒性、肝毒性、体液潴留、肾毒性等不良反应。因此,治疗期间需密切监测相关症状和指标,如定期进行全血细胞计数、肝酶检测、肾功能监测等。一旦出现严重不良反应,应及时就医,医生会根据具体情况暂停、减少剂量或停用博舒替尼。
此外,博舒替尼具有胚胎胎儿毒性,育龄女性在服药期间和最后一剂后至少2周内应使用有效的避孕措施,避免怀孕。哺乳期女性在使用博舒替尼期间及停药后一段时间内也不建议母乳喂养。同时,博舒替尼与某些药物可能存在相互作用,如强效或中效CYP3A抑制剂、强效CYP3A诱导剂、质子泵抑制剂等,使用前应告知医生正在服用的其他药物,以便医生调整治疗方案。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
