伊那利塞（Inavolisib）作为一种创新口服靶向治疗药物，在乳腺癌治疗领域展现出独特价值。其核心用途是针对特定类型的晚期乳腺癌患者提供精准治疗方案，尤其适用于激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA基因突变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。这类患者常因肿瘤细胞内PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活导致疾病进展，而传统内分泌治疗或CDK4/6抑制剂单药治疗可能因耐药性问题疗效受限。

伊那利塞通过双重机制发挥抗肿瘤作用：一方面高选择性抑制PI3Kα亚型活性，阻断信号通路下游的异常信号传递；另一方面诱导突变型PI3Kα蛋白降解，从源头减少致癌蛋白的累积。这种设计使其相较于传统泛PI3K抑制剂更具靶向性，显著降低对正常细胞的毒性作用，同时延长疗效持续时间。临床实践中，该药物需与CDK4/6抑制剂哌柏西利和雌激素受体降解剂氟维司群联合使用，形成“三重阻断”策略——通过抑制细胞周期调控、信号通路和激素受体三方面协同作用，更全面地抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

对于接受过辅助内分泌治疗期间或完成后复发的患者，伊那利塞联合方案可突破传统治疗的耐药瓶颈，为这部分预后较差的人群提供新的治疗选择。其作用机制特别针对PIK3CA突变这一关键驱动因素，通过降解突变蛋白实现长效抑制，同时保持对野生型蛋白的低影响，从而在控制疾病进展的同时减少严重不良反应的发生，为患者争取更长的无进展生存期和生活质量改善空间。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/inavolisib.html