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达拉非尼的活性物质dabrafenib通过阻断 BRAF 发挥作用,BRAF 是一种参与刺激细胞分裂的蛋白质。在具有 BRAF V600 突变的黑色素瘤和非小细胞肺癌中,异常形式的 BRAF 通过允许肿瘤细胞不受控制地分裂而在癌症的发展中发挥作用。通过阻断异常 BRAF 的作用,达拉非尼有助于减缓癌症的生长和扩散。目前它已被批准多项适应症。
一、黑色素瘤
达拉非尼在控制已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的黑色素瘤方面比癌症药物达卡巴嗪更有效。这是基于一项涉及 250 名患者的主要研究,该研究测量了患者在疾病恶化之前的寿命。服用达拉非尼的患者在疾病恶化前平均存活 6.9 个月,而服用达卡巴嗪的患者为 2.7 个月。
另外两项关于已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的黑色素瘤的研究着眼于使用达拉非尼与曲美替尼的组合。在一项研究中,423 名患者接受联合用药或单独使用达拉非尼。接受联合治疗的患者在疾病没有恶化的情况下存活了 11 个月,而单独接受达拉非尼治疗的患者为 8.8 个月。在涉及 704 名患者的第二项研究中,将达拉非尼与曲美替尼与另一种治疗黑色素瘤的药物维莫非尼进行了比较。接受该组合治疗的患者平均存活 25.6 个月,而使用维莫非尼的患者平均存活 18 个月。
在一项涉及 870 名已通过手术切除的 III 期黑色素瘤患者的研究中,将为期 1 年的达拉非尼和曲美替尼联合用药与安慰剂(一种模拟治疗)进行了比较。大约 40% 接受联合治疗的患者在平均约 3.5 年后死亡或疾病复发,而接受安慰剂治疗的患者中这一比例为 59%。
二、非小细胞肺癌
在一项主要研究中,171 名非小细胞肺癌患者接受了达拉非尼联合曲美替尼或单独接受达拉非尼。有效性的主要衡量标准是对治疗有完全或部分反应的患者百分比。使用身体扫描和患者的临床数据评估对治疗的反应。使用达拉非尼和曲美替尼导致超过 60% 的患者有反应,而单独使用达拉非尼的患者只有 23%。
三、甲状腺癌
在一项对患有BRAF V600E突变的罕见癌症患者进行的开放性临床试验中,显示了达拉非尼和曲美替尼治疗ATC的疗效。来自BRAF V600E突变阳性的转移性黑色素瘤或肺癌的试验数据以及其他BRAF V600E突变阳性的罕见癌症的结果为ATC患者的结果提供了信心。该试验测量了肿瘤大小完全或部分缩小的患者百分比(总体缓解率)。在23名可评估的患者中,57%经历了部分反应,4%经历了完全反应;在14名有反应的患者中,有9名(64%)在6个月或更长时间内没有明显的肿瘤生长。
四、具有BRAF V600突变的实体瘤
在II期ROAR(罕见肿瘤不可知研究)篮子研究和NCI-MATCH子协议H研究中,达拉非尼和曲美替尼对BRAF V600E实体瘤患者的总体缓解率高达80%,包括高级和低级神经胶质瘤、胆道癌和某些妇科和胃肠癌。另一项研究(研究X2101)证明了达拉非尼和曲美替尼在儿科患者中的临床益处和可接受的安全性。
经小编查询,国内药房出售的达拉非尼规格75mg*120粒价格在14000人民币左右。对于部分需要较长时间使用该药物的患者来说,价格较贵。患者可以考虑使用土耳其版本的达拉非尼,相对国内价格稍低。