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发作性睡病作为一种罕见的慢性神经系统疾病,以日间过度嗜睡和猝倒为核心症状,严重影响患者的生活质量。替洛利生(Pitolisant,商品名为铧可思)作为一种组胺-3(H3)受体拮抗剂/反向激动剂,近年来在治疗发作性睡病领域展现出独特价值。
替洛利生的作用机制基于增强组胺能神经元活性。大脑中的组胺能神经元在维持觉醒状态中扮演关键角色,而替洛利生通过阻断H3受体的抑制作用,促进组胺合成与释放,同时增加多巴胺、去甲肾上腺素等神经递质的水平,从而提升患者的清醒度和警觉性。这种多靶点调节机制使其不仅能改善日间过度嗜睡,还能有效控制猝倒发作。

在治疗成人患者时,替洛利生采用阶梯式剂量调整方案。初始剂量为每日8.9mg,随后根据耐受性逐步增加至最大剂量35.6mg。这种个性化给药方式既确保了疗效,又降低了不良反应风险。多数患者在使用后反馈,日间嗜睡发作频率显著降低,工作或学习时的注意力集中度明显提升。对于伴有猝倒症状的患者,替洛利生能减少情绪刺激引发的肌肉张力突然丧失,帮助患者更自信地参与社交活动。
针对6岁及以上儿童患者,替洛利生同样采用分阶段剂量递增策略。体重低于40kg的儿童最大推荐剂量为每日17.8mg,而体重≥40kg者可增至35.6mg。临床观察显示,儿童患者在使用后不仅日间嗜睡得到改善,夜间睡眠质量也有所提升。部分家长反映,孩子白天活动时的精力更充沛,课堂上的专注度明显提高。
值得注意的是,替洛利生的安全性优势使其成为长期治疗的选择。与传统精神兴奋类药物不同,它不直接作用于中枢神经系统兴奋通路,因此较少引起心率异常或成瘾风险。常见不良反应多为轻度失眠、头痛或恶心,且多数患者能通过调整剂量或服药时间缓解。
总体而言,替洛利生通过其独特的作用机制和灵活的给药方案,为发作性睡病患者提供了有效的治疗选择。无论是成人还是儿童患者,均能在耐受性良好的前提下获得症状改善,从而提升生活质量。
参考资料:https://www.drugs.com
