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曲格列汀(Trelagliptin)是一种新型二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,作为2型糖尿病患者的口服降糖药物,其核心作用是通过调节肠道激素分泌机制实现血糖控制。作为饮食与运动疗法的辅助手段,它尤其适合血糖波动较大或需简化用药方案的患者群体。
该药物通过抑制DPP-4酶的活性,显著延长内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的作用时间。GLP-1是肠道分泌的关键激素,其双重调节机制在血糖控制中发挥核心作用:当血糖升高时,GLP-1可刺激胰腺β细胞分泌胰岛素,同时抑制α细胞释放胰高血糖素,形成“促分泌、抑释放”的协同效应;当血糖降低时,这种调节作用自动减弱,从而大幅降低低血糖风险。此外,GLP-1还能延缓胃排空速度,减少餐后血糖骤升,并通过作用于大脑饱腹中枢帮助控制食欲,形成“血糖-代谢-行为”的多维度调控网络。
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曲格列汀的降糖效果体现在多个层面。对于空腹血糖,其通过持续抑制夜间肝糖输出实现稳定控制;对于餐后血糖,通过延长GLP-1活性减少食物吸收后的血糖波动。这种双重调节使患者全天血糖曲线趋于平缓,减少血糖异常波动。长期使用可显著改善糖化血红蛋白(HbA1c)水平,该指标反映近2-3个月的平均血糖浓度,其下降意味着血糖控制质量的整体提升。
该药物的创新性在于其超长效作用机制。作为全球首个每周一次口服的DPP-4抑制剂,其分子结构经过特殊设计,能够与DPP-4酶形成稳定结合,在体内持续抑制酶活性超过7天。这种特性使得患者仅需固定每周同一天服用一次,即可维持药物浓度稳定,彻底摆脱传统降糖药每日多次服药的束缚。对于工作繁忙的职场人群、记忆力减退的老年患者或需频繁出差的商务人士,这种用药方案极大提升了治疗依从性,减少了因漏服导致的血糖失控风险。
在安全性方面,曲格列汀表现出良好的耐受性。常见副作用多为轻度胃肠道反应,如短暂性恶心或腹泻,通常随用药时间延长自行缓解。其低血糖风险显著低于磺脲类或胰岛素类药物,尤其适合老年患者或合并心血管疾病的群体。对于轻中度肾功能不全患者,药物主要通过胆汁排泄的特性使其无需调整剂量,但重度肾功能损害者需严格禁用。
临床实践中,曲格列汀既可单药使用,也可与二甲双胍、SGLT2抑制剂等药物联用。与二甲双胍联用时,前者通过调节肠道激素分泌、后者通过改善胰岛素抵抗形成机制互补;与SGLT2抑制剂联用时,二者在降糖同时可能带来心血管和肾脏保护的协同效应。这种灵活的治疗方案为个体化用药提供了更多选择。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Trelagliptin
