伊那利塞（Inavolisib）是一种创新靶向药物，专为内分泌治疗耐药、携带PIK3CA基因突变、激素受体（HR）阳性且人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者设计，尤其适用于完成辅助内分泌治疗后复发的患者。其作用机制通过双重精准打击实现，为乳腺癌治疗开辟了新路径。

伊那利塞的核心机制在于其高选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）亚型。PI3Kα是PIK3CA基因突变后过度激活的关键分子，驱动肿瘤细胞增殖。伊那利塞对PI3Kα的选择性是其他亚型的300倍，能精准阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，抑制肿瘤细胞生长。同时，它还能特异性降解PIK3CA突变蛋白（p110α），从源头阻断耐药信号，减少对正常细胞的损伤。这种“抑制+降解”的双重机制，使其在抑制肿瘤的同时，降低了传统泛PI3K抑制剂常见的高血糖、皮疹等毒性。

在临床应用中，伊那利塞常与CDK4/6抑制剂哌柏西利和内分泌治疗药物氟维司群联合使用。三药联用可三重阻断雌激素受体（ER）、CDK4/6和PI3K通路，延缓耐药并增强疗效。这种联合策略不仅延长了患者的无进展生存期，还显著改善了生活质量，为内分泌治疗耐药的患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制和良好的安全性，使伊那利塞成为乳腺癌精准治疗领域的重要突破。

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/itovebi