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氟维司群是一种针对激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌的特异性治疗药物,尤其适用于绝经后女性患者。尽管其核心作用机制与雌激素调控密切相关,但氟维司群并不属于传统意义上的芳香化酶抑制剂,而是一种选择性雌激素受体下调剂(SERD)。
传统芳香化酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑)通过抑制雄激素向雌激素的转化过程,减少体内雌激素水平,间接阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激。氟维司群的作用路径则更为直接:它通过高亲和力竞争性结合肿瘤细胞表面的雌激素受体(ER),阻止雌激素与受体结合,同时诱导受体发生构象改变,加速其降解。这一双重机制不仅阻断了雌激素信号传导,还降低了细胞内ER蛋白的总体水平,从根源上削弱肿瘤细胞的增殖能力。

与芳香化酶抑制剂相比,氟维司群的优势在于其不依赖患者体内雌激素的初始水平,即使对既往接受过芳香化酶抑制剂治疗且疾病进展的患者仍可能有效。临床实践中,氟维司群常用于以下场景:作为绝经后HR阳性晚期乳腺癌的初始内分泌治疗;或针对既往内分泌治疗(包括芳香化酶抑制剂)失败后的解救治疗。此外,氟维司群与CDK4/6抑制剂(如哌柏西利)的联合方案,可进一步延长患者无进展生存期,成为当前晚期乳腺癌的重要治疗策略。
需注意的是,氟维司群需通过肌肉注射给药,且可能引发潮热、关节痛等不良反应。患者应在医生指导下严格遵循用药规范,定期监测疗效与安全性,以实现疾病控制的长期获益。
参考资料:https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/fulvestrant-intramuscular-route/description/drg-20063966
