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司替戊醇(Stiripentol)是一种具有独特化学结构的抗癫痫药物,属于芳香烯丙基醇类化合物,其核心作用机制聚焦于神经递质系统的双重调节。它通过增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经传递,延长GABA-A受体介导的氯离子通道开放时间,增加脑内抑制性信号的强度,从而抑制神经元过度兴奋。同时,司替戊醇还是细胞色素P450酶(如CYP3A4、CYP2C19)的强效抑制剂,能够减缓其他抗癫痫药物(如氯巴占、丙戊酸盐)的代谢速度,提高其血药浓度,形成协同抗癫痫效应。这种多靶点作用模式使其在难治性癫痫治疗中具有显著优势。
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司替戊醇主要用于治疗Dravet综合征,这是一种罕见的遗传性癫痫性脑病,多于婴儿期起病,表现为发热或非发热触发的长时间强直阵挛发作,伴随认知发育迟滞及运动功能障碍。传统抗癫痫药物对Dravet综合征疗效有限,而司替戊醇通过多机制协同作用,成为该病的重要治疗选择。临床实践中,司替戊醇通常与氯巴占、丙戊酸盐联用,形成“三联疗法”,显著降低患者发作频率,尤其对强直阵挛发作的控制效果突出。
在用药管理方面,司替戊醇需根据患者体重调整剂量,通常每日分2-3次给药,并定期监测肝功能及血药浓度,以确保安全用药。其常见不良反应包括食欲下降、体重减轻及肝功能异常,需通过剂量调整及监测管理。
截至目前,司替戊醇胶囊既未在国内上市,也未被纳入医保范围。在海外市场上,欧版司替戊醇胶囊的售价约为五千多元人民币,而老挝版仿制药的价格在三千元人民币左右,并且其药物成分与原研药基本相同。
关键词标签:
司替戊醇、抗癫痫药物、Dravet综合征、GABA系统、CYP酶抑制
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Stiripentol
