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埃万妥单抗皮下注射剂(Rybrevant Faspro)作用机制如何

Rybrevant Faspro(埃万妥单抗/透明质酸酶)是针对非小细胞肺癌(NSCLC)的创新型皮下注射制剂,尤其适用于携带EGFR外显子20插入突变、19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变等特定基因异常的局部晚期或转移性患者。

其核心作用机制围绕双特异性抗体埃万妥单抗展开,该成分可同时靶向癌细胞表面的EGFR和MET两种关键受体,通过多维度阻断肿瘤生长信号:首先,埃万妥单抗通过胞外结合抑制EGFR与配体EGF、MET与配体HGF的结合,直接阻断下游促增殖信号传导;其次,其诱导受体-抗体复合物内吞并加速降解,显著降低肿瘤细胞表面EGFR/MET表达量;更关键的是,埃万妥单抗的Fc段通过抗体依赖性细胞毒性作用(ADCC)招募自然杀伤细胞等免疫效应细胞,直接杀伤肿瘤细胞。这种“阻断-降解-免疫清除”的三重机制使其对传统EGFR-TKI耐药的EGFR外显子20插入突变患者展现出突破性疗效,临床试验显示其联合化疗可使该类患者中位无进展生存期延长至11.4个月,疾病进展风险降低61%。

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药物中的透明质酸酶成分通过暂时分解皮下组织中的透明质酸屏障,促进埃万妥单抗在注射部位的快速分散吸收,将给药时间从静脉注射的数小时缩短至5分钟内,同时降低输注相关反应发生率。这种局部、可逆的组织软化作用仅持续24-48小时,不影响全身代谢。作为全球首个获批的EGFR/MET双靶点皮下制剂,Rybrevant Faspro不仅提升了治疗便利性,更通过优化药物递送方式为合并静脉条件不佳或需长期治疗的患者提供了更优选择,重新定义了肺癌靶向治疗的标准。

关键词标签:Rybrevant Faspro;埃万妥单抗;透明质酸酶;非小细胞肺癌;EGFR外显子20插入突变;双特异性抗体;皮下注射

参考链接:https://www.drugs.com/rybrevant-faspro.html


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