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莫博赛替尼(Mobocertinib)的作用机制是什么

莫博赛替尼是一种针对特定基因突变的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变(ex20ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这种突变在NSCLC中虽不常见,但传统EGFR抑制剂对其疗效有限,患者往往面临治疗选择匮乏的困境。莫博赛替尼的出现,为这一群体带来了新的治疗希望。

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莫博赛替尼的作用机制独特且精准。它通过不可逆地结合EGFR ex20ins突变蛋白的活性位点,形成共价键,从而持久抑制突变蛋白的酪氨酸激酶活性。这一过程阻断了EGFR信号通路的异常激活,进而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和迁移能力。与传统EGFR抑制剂相比,莫博赛替尼的创新之处在于其分子结构中引入的异丙酯侧链,这一设计使其能够克服ex20ins突变导致的空间位阻,精准识别并高效抑制突变蛋白,实现对肿瘤细胞的精准打击。

此外,莫博赛替尼在抑制肿瘤生长的同时,还能缓解患者因肿瘤压迫或转移引起的疼痛、呼吸困难等症状,提高生活质量。其口服给药方式也极大地方便了患者,提高了治疗依从性。

总之,莫博赛替尼以其独特的作用机制和显著的临床疗效,为EGFR ex20ins突变的NSCLC患者提供了一种新的、有效的治疗选择。它不仅填补了该领域靶向治疗的空白,也为肺癌的精准治疗树立了新的标杆。
关键词标签:莫博赛替尼、Mobocertinib、EGFR ex20ins突变、非小细胞肺癌、酪氨酸激酶抑制剂、靶向治疗

参考链接:https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-mobocertinib-metastatic-non-small-cell-lung-cancer-egfr-exon-20


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