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厄洛替尼(Erlotinib)是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌和晚期胰腺癌。作为一种靶向药物,其与其它药物或物质之间的相互作用可能影响疗效或增加毒性,需要在临床用药时予以特别关注。
主要代谢途径与相互作用基础
厄洛替尼主要通过肝脏细胞色素P450酶系代谢,特别是CYP3A4酶,这构成了其多数药物相互作用的基础。了解其代谢特点有助于预测和管理潜在的相互作用风险。
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需谨慎合用的药物类别
一、强效CYP3A4抑制剂
1.常见药物:包括部分大环内酯类抗生素(如克拉霉素)、抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑)、HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)以及某些中草药(如西柚汁或其制品)。
2.影响机制:这些药物会抑制CYP3A4酶的活性。
3.潜在后果:可能导致厄洛替尼在体内的代谢减慢,血药浓度异常升高,从而增加不良反应(如严重皮疹、腹泻、肝功能损伤)的发生风险和严重程度。
4.管理建议:应尽量避免合用。如必须使用,医生可能会建议降低厄洛替尼的剂量,并在停用强效抑制剂后恢复原剂量。
二、强效CYP3A4诱导剂
1.常见药物:包括部分抗惊厥药(如卡马西平、苯妥英钠)、抗结核药(如利福平、利福布汀)以及某些草药(如圣约翰草)。
2.影响机制:这些药物会增强CYP3A4酶的活性。
3.潜在后果:可能加速厄洛替尼的代谢,导致其血药浓度降低,从而削弱抗肿瘤疗效。
4.管理建议:应尽量避免合用。如无法避免,医生可能需要考虑增加厄洛替尼的剂量,并在停用诱导剂后调整回原剂量。
三、影响胃酸pH值的药物
1.常见药物:质子泵抑制剂(如奥美拉唑)、H2受体拮抗剂(如雷尼替丁)、抗酸药。
2.影响机制:厄洛替尼在胃酸酸性环境下溶解度更佳。这些药物会升高胃内pH值,可能降低厄洛替尼的生物利用度。
3.管理建议:如需使用抗酸药,应错开服药时间(建议厄洛替尼给药后至少间隔2小时)。对于需要长期使用质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂的患者,需评估对厄洛替尼疗效的潜在影响。
管理药物相互作用的一般原则
1.全面告知用药史:患者在看诊时,必须告知医生或药师自己正在使用或计划使用的所有药物,包括处方药、非处方药、中草药及保健品。
2.遵医嘱调整用药:切勿自行更改厄洛替尼或其他合用药物的剂量或用法。
3.定期监测:在合用可能产生相互作用的药物期间,应加强监测不良反应和疗效。
总而言之,厄洛替尼的药物相互作用主要涉及其通过CYP3A4酶的代谢过程,与强效酶抑制剂或诱导剂合用时需特别谨慎,并应考虑胃酸抑制剂和吸烟对药效的影响。安全用药的关键在于医患之间的充分沟通和医生的专业管理。
关键词标签:厄洛替尼相互作用,Erlotinib药物代谢,CYP3A4抑制剂,CYP3A4诱导剂,靶向药注意事项,肺癌靶向治疗,药物联用风险,用药安全指南,药物浓度监测
参考资料:https://www.drugs.com/erlotinib.html
