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使用索托拉西布(Sotorasib)要注意哪些事项

索托拉西布Sotorasib)作为全球首款针对KRAS G12C突变的靶向抑制剂,为非小细胞肺癌、结直肠癌等患者提供了突破性治疗选择。其通过精准锁定突变蛋白,阻断肿瘤生长信号传导,但用药过程中需严格遵循规范以保障疗效与安全性。以下从用药准备、服用方法、剂量调整、不良反应管理、特殊人群用药及药物相互作用六个方面展开说明。

用药前需通过基因检测确认KRAS G12C突变状态,若血浆样本未检出突变,需进一步检测肿瘤组织。肝功能异常者需评估基线指标,中重度肝损伤患者禁用。妊娠期女性因胚胎毒性风险需严格避孕,哺乳期女性需暂停哺乳。

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推荐剂量为每日一次960mg,可随餐或空腹服用,但需固定服药时间以维持血药浓度稳定。整片吞服或分散于120ml非碳酸水中服用,分散液需在2小时内饮用完毕,并用清水冲洗容器。若漏服超过6小时,次日按原剂量服用,不可双倍补服;服药后呕吐无需补服。

治疗期间需定期监测肝功能,前3个月每3周检测一次,之后每月一次。若出现2级肝损伤伴症状或3-4级肝损伤,需暂停用药直至指标恢复至1级或基线水平,首次减量至480mg/日,二次减量至240mg/日;若AST/ALT升高超3倍且总胆红素超2倍,需永久停药。间质性肺病(ILD)或肺炎患者需立即停药,确诊后永久停用。

腹泻可通过口服补液盐预防脱水,必要时使用止泻药;恶心呕吐可分次进食清淡食物,严重者需药物干预。肌肉骨骼疼痛可选用非甾体抗炎药,皮疹需避免热水刺激并使用保湿霜,严重者需局部或口服激素治疗。

老年患者无需调整剂量,但需加强肝肾功能监测;轻中度肾功能不全者无需减量,终末期肾病患者慎用。儿童用药安全性尚未明确,不推荐使用。

避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用,若必须联用需调整剂量至480mg/日。质子泵抑制剂需与索托拉西布间隔4-10小时服用,抗酸剂可能影响药物吸收,需严格遵循时间间隔。

总之,索托拉西布的疗效与安全性高度依赖规范用药。患者需严格遵循剂量调整原则,定期监测肝肾功能及肺部症状,及时处理不良反应,避免药物相互作用。特殊人群用药需在医生指导下评估风险与获益,切勿自行调整剂量或停药。通过科学管理,可最大化发挥药物疗效,延长患者生存期。

关键词标签:索托拉西布、KRAS G12C突变、靶向治疗、用药剂量、不良反应管理、肝功能监测、药物相互作用、特殊人群用药

参考链接:https://www.drugs.com/lumakras.html


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