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缺乏有效的药物疗法来治疗1型神经纤维瘤病相关的丛状神经纤维瘤，其特征是RAS-丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导升高。早期数据表明，患有1型神经纤维瘤病和不能手术的丛状神经纤维瘤的儿童受益于长期剂量调整的司美替尼治疗，且没有过度的毒性作用。那么司美替尼是如何达到治疗效果的，它的作用原理是什么？
司美替尼中的活性物质selumetinib可以阻断被称为MEK1和Mek2 (MEK1/2)的酶。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节因子。MEK和ERK都是ras调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，该通路通常在不同类型的癌症中被激活。在产生神经纤维瘤的转基因NF1小鼠模型中，概括了人类NF1的基因型和表型，口服司美替尼可以抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。因此司美替尼作为一种丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂，在治疗1型神经纤维瘤病相关的丛状神经纤维瘤时表现出良好的效果。
以上就是司美替尼的作用原理。经查，海外药房上市的由阿斯利康公司生产的司美替尼原研药规格10mg*60粒价格在60000人民币左右，规格25mg*60粒价格则在145000人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。