瑞博西尼/瑞博西林是一种激酶抑制，用于治疗局部晚期(已在附近扩散)或转移性(已扩散至身体其他部位)乳腺癌。它只能在癌细胞表面有某些性激素的受体(靶)时使用(HR阳性)，并且没有大量的另一种称为HER2的受体(HER2阴性)。临床已研究了瑞博西尼/瑞博西林的药代动力学特征。

在50 mg至1200 mg的剂量范围内，单次给药和重复给药后，瑞博西尼的暴露量(血浆峰浓度(Cmax)和时间浓度曲线下面积(AUC))均出现不成比例的增加。在每天一次重复给药600 mg后，通常在8天后达到稳态，并且瑞博西尼以2.51的几何平均累积比累积(范围为0.972至6.40)。

吸收：瑞博西尼给药后达到Cmax (Tmax)的时间在1至4小时之间。食物效应:与禁食状态相比，在高脂肪、高热量膳食(约800至1000卡路里，其中约50%热量来自脂肪，约35%热量来自碳水化合物，约15%热量来自蛋白质)中口服单剂量600mg 瑞博西尼薄膜衣片对瑞博西尼的吸收率和吸收程度没有影响(Cmax GMR:1.00；90% CI: 0.898，1.11；AUC INF GMR:1.06；90%可信区间:1.01，1.12)。

分配：体外瑞博西尼与人血浆蛋白的结合率约为70%,且与浓度(10至10，000 ng/mL)无关。瑞博西尼在红细胞和血浆之间平均分布，体内血液与血浆的平均比率为1.04。根据群体药代动力学分析，稳态表观分布体积(Vss/F)为1090 L。

新陈代谢：体外和体内研究表明，瑞博西尼在人体内主要通过CYP3A4进行广泛的肝脏代谢。在对人口服单剂量600 mg放射性标记的瑞博西尼后，瑞博西尼的主要代谢途径包括氧化(脱烷基、C和/或N-氧化、氧化(-2H))及其组合。瑞博西尼期代谢物的II期缀合物包括N-乙酰化、硫酸化、半胱氨酸缀合、糖基化和葡萄糖醛酸化。瑞博西尼是血浆中主要的循环药物来源实体(44%)。主要的循环代谢物包括代谢物M13 (CCI284，N-羟基化)、M4 (LEQ803，N-去甲基化)和M1(次级葡萄糖醛酸苷)，每一种估计分别占总放射性的9%、9%和8%，占瑞博西尼暴露的22%、20%和18%。瑞博西尼的临床活性(药理学和安全性)主要来自母体药物，循环代谢物的贡献可以忽略不计。瑞博西尼被广泛代谢，粪便和尿液中未改变的药物分别占17%和12%。代谢物LEQ803是排泄物中的一种重要代谢物，在粪便和尿液中分别约占给药剂量的14%和4%。在粪便和尿液中都检测到了少量的其他代谢物(小于给药剂量的3%)。

淘汰：在晚期癌症患者中，600 mg的稳态下，几何平均血浆有效半衰期(基于蓄积比)为32.0小时(63% CV)，几何平均表观口服清除率(CL/F)为25.5 L/hr (66% CV)。在对健康受试者的研究中，在600 mg剂量下，瑞博西尼的几何平均表观血浆终末半衰期(t)为29.7至54.7小时，几何平均CL/F为39.9至77.5 L/hr。利波昔利主要通过粪便排出，肾脏途径也有少量贡献。在6名健康男性受试者中，在单次口服放射性标记的瑞博西尼后，92%的总给药放射性剂量在22天内恢复;粪便是主要的排泄途径(69%)，其中23%的剂量通过尿液回收。

特定人群：1. 根据肝功能损害患者的药代动力学试验，轻度(Child-Pugh A级)肝功能损害对瑞博西尼的暴露没有影响。中度(Child-Pugh B级);几何平均比[GMR]:Cmax为1.44；AUCinf为1.28)或重度(儿童-普格C级；GMR:Cmax为1.32；AUCinf)肝功能损害为1.29。根据包括160名肝功能正常的患者和47名轻度肝功能损害的患者的群体药代动力学分析，轻度肝功能损害对瑞博西尼的暴露没有影响，进一步支持了专门的肝功能损害研究的结果。2. 在肾功能正常(eGFR ≥ 90 mL/min/1.73 m2，n = 9)、严重肾功能损害(eGFR 15至< 30 mL/min/1.73 m2，n = 6)和终末期肾病(ESRD；eGFR < 15毫升/分钟/1.73平方米，n = 4)。相对于肾功能正常的非癌症研究受试者，严重肾功能损害和ESRD受试者的AUCinf增加了2.37倍和3.81倍，Cmax增加了2.10倍和2.68倍。根据人群药代动力学分析，轻度(60毫升/分钟/1.73平方米≤ eGFR < 90毫升/分钟/1.73平方米)或中度肾功能损害(30毫升/分钟/1.73平方米≤ eGFR < 60毫升/分钟/1.73平方米)对利昔布的暴露没有影响，该分析包括438名肾功能正常的癌症患者、488名轻度肾功能损害患者和113名中度肾功能损害患者。此外，在对轻度或中度肾功能损害的癌症患者口服单剂量或重复剂量600mg 瑞博西尼后的研究数据进行的亚组分析中，AUC和Cmax与肾功能正常的患者相当，表明轻度或中度肾功能损害对瑞博西尼暴露没有临床意义的影响。

据了解，该药物已通过FDA的批准，患者可以从海外药房购买，规格200mg*21片价格在2500人民币左右。